Die Wiege der Akupunktur liegt im alten China, wo bereits seit mehreren Jahrtausenden vor der christlichen Zeitrechnung mit spitzen Gegenständen aus Holz, Knochen, Stein und Metall eine Therapiemethode entwickelt wurde, die in der Reizung spezifischer Hautstellen mit diesen Werkzeugen bestand. Noch früher werden die Anfänge der Moxibustion datiert: Nach der Entdeckung des Feuers applizierte man angezündete Blätter über schmerzhafte Körperstellen. Die Methode, die bei uns im Westen Akupunktur (aus acus = Nadel und pungure = stechen) genannt wird, heißt im chinesischen Zhen Jiu, was so viel bedeutet wie "Stechen und Brennen".
Die Beobachtung, dass die Nadelsensation meist entlang einer Linie ausstrahlt, auf der sich Punkte mit ähnlichen klinischen Eigenschaften befanden, führte zur Theorie der Meridiane.
Die zunehmende klinische Erfahrung wurde anhand der Prinzipien der taoistischen Philosophie (Qi, Yin und Yang, fünf Wandlungsphasen) systematisiert und zu einer differenzierten Medizin ausgebaut. Detailliertere Angaben über die Entwicklung der Akupunktur und der traditionellen chinesischen Medizin findet man mit dem Beginn der Shang-Dynastie (16. bis 11. Jahrhundert v.Chr.). Bis zum ersten Jahrhundert v. Chr. wurde die erste und wichtigste klassische Schrift der chinesischen Medizin vervollständigt. Dieses Werk, als "der innere Klassiker" bekannt und wahrscheinlich über mehrere Jahrhunderte von verschiedenen Autoren zusammengestellt, ist ein Dialog zum Thema Medizin zwischen dem legendären Gelben Fürsten und seinem Minister Qi Bo. Während der folgenden Jahrhunderte fand eine stetige Entwicklung und Verfeinerung der chinesischen Medizin statt.
Dies änderte sich mit der Öffnung Chinas gegenüber dem Westen. Die großen Epidemien jener Zeit (bspw. Cholera oder Lungenpest), die viele Zehntausende von Menschenleben forderten, stellten für China und die chinesische Medizin ein gewaltiges Problem dar. Durch christliche Missionare wurde die westliche Medizin nach China gebracht, dabei führten sie vorbeugende Hygienemaßnahmen und eine gewisse Beachtung der Asepsis ein, die der Traditionellen Chinesischen Medizin bei der Seuchenbekämpfung überlegen war. Dies war sicherlich ein Grund für die zunehmende Hinwendung Chinas zur westlichen Medizin. Es wurde sogar der Versuch gemacht, die Traditionelle Chinesische Medizin gesetzlich zu verbieten. Unter Mao Tse Tung, der die Notwendigkeit einer Synthese zwischen westlicher und chinesischer Medizin erkannt hatte, wurden Forschung und Lehre der traditionellen chinesischen Medizin wieder enorm gefördert. Im modernen China werden TCM und Westliche Medizin gleichberechtigt behandelt. Es existieren Hochschulen, Forschungsinstitute und Kliniken für beide Medizinrichtungen. Durch Gesetz ist geregelt, dass sich Westliche Medizin und TCM integrieren und ergänzen sollen. In China entscheidet weitgehend der Patient, welcher Medizinrichtung er sich zuwendet.
Die Entwicklung der Akupunktur in der westlichen Welt begann im 17. Jahrhundert. Durch Chinareisende welche größtenteils Jesuitenmissionare und Diplomaten waren, gelangten die ersten Akupunkturberichte in den Westen. Hierdurch kam es im 19. Jahrhundert erstmalig zum Aufblühen der Akupunktur in Frankreich und später zur Verbreitung in andere mitteleuropäische Länder. In Deutschland wurde Anfang der fünfziger Jahre über Frankreich kommend die Akupunktur eingeführt.